中心思想
小分子GLP-1RA：口服减重赛道的下一个千亿市场增长极
小分子GLP-1RA凭借其成本低、使用场景不受限、无需冷链运输等显著优势，正成为减重降糖领域最具发展前景的技术路径之一。与注射类GLP-1药物相比，超过75%的初始治疗患者更倾向于每日口服疗法，预示着口服小分子产品将为全球代谢疾病市场提供全新的增量空间。
全球研发竞赛白热化：Orforglipron领跑，国内管线价值凸显
礼来的Orforglipron已完成降糖与肥胖的全球III期临床，保持全球领先地位，但ATTAIN-1读出的减肥疗效（72周减重12.4%）不及市场预期。这一局面反而为第二梯队MNC和国内创新药企提供了追赶与超越的机会窗口。恒瑞医药、华东医药、歌礼制药等国内企业的管线通过结构优化与技术改进，在早期临床中展现出优异的疗效数据，部分管线已具备BIC潜力与较强的出海价值，相关标的有望受益于全球BD热潮。
主要内容
1、小分子GLP-1RA发展前景广阔，近年来重磅BD交易频发
口服GLP-1类药物具有易于携带、避免打针、患者依从性高等优势。口服GLP-1产品分为口服多肽与口服小分子激动剂两类技术路径，小分子具有成本低、使用场景不受限、无需冷链运输等优势，发展前景广阔。
礼来的Orforglipron已完成降糖与肥胖（-T2DM/+T2DM）的3个全球III期临床，保持全球领先地位；同时，AZ的AZD5004、罗氏的CT-996、礼来的NAPERIGLIPRON与Terns的TERN-601已进入II期。
国内多家企业重点布局小分子GLP-1RA赛道。恒瑞医药的HRS-7535、华东医药的HDM1002片与箕星药业/闻泰医药的VCT220均已进入国内的III期临床；翰森制药、信立泰、地奥制药、德睿智药等相关产品已进入国内II期临床。歌礼制药的ASC30、箕星药业/闻泰医药的VCT220与硕迪生物的Aleniglipron已在美国开启II期临床。
MNC正加速布局小分子GLP-1RA赛道，近年来该领域已发生多起重磅BD交易。诚益生物与阿斯利康、翰森制药与默沙东、石药集团与Madrigal、恒瑞医药与Kailear分别达成战略合作协议，分别获得1.85/1.12/1.20/1.00亿美金首付款。
2、MNC加速布局小分子GLP-1RA，利好国内优质管线出海
2.1、Orforglipron：领跑小分子GLP-1RA赛道，2025H2将读出多项重磅数据
礼来的Orforglipron是全球进度最快的小分子GLP-1RA产品，目前针对多个代谢适应症已开展多项全球III期临床。8月7日，礼来宣布了Orforglipron针对肥胖（-T2DM）III期临床研究ATTAIN-1的积极顶线结果：72周时，Orforglipron 36mg体重降幅约12.4%，安慰剂组为0.9%。安全性整体与注射类GLP-1RA药物一致。
Orforglipron已有3个III期临床达到主要临床终点，充分验证其安全性特征，而ATTAIN-1读出的减肥疗效不及市场预期。国产小分子GLP-1RA通过结构优化与技术改进，疗效有望实现超越。相较于注射剂赛道，礼来在口服领域统治地位尚未形成，我们预计第二梯队MNC会加速布局小分子GLP-1RA赛道，利好国内优质产品未来出海。
2.2、阿斯利康、罗氏等大药企加速推进小分子GLP-1RA管线
阿斯利康、罗氏等大药企也在加速布局小分子GLP-1RA赛道，相关管线已推进至II期临床阶段。AZD5004针对合并2型糖尿病的肥胖患者，高剂量50mg组4周减重约5.8%；CT-996针对不合并2型糖尿病的肥胖患者，120mg组4周减重约7.3%；TERN-601针对不合并2型糖尿病的肥胖患者，740mg组4周减重约5.5%。
2.3、国内小分子GLP-1RA赛道硕果累累，部分管线具备较强出海潜力
国内多条小分子GLP-1RA管线已进入后期临床阶段。恒瑞医药的HRS-7535、华东医药的HDM1002片与箕星药业/闻泰医药的VCT220均已进入国内的III期临床。歌礼制药的ASC30于I期临床中40mg组4周减重约6.3%，扣除安慰剂背景后减重约6.2%，具备BIC潜力；闻泰医药/箕星药业的VCT220于II期临床中160mg快速滴定组16周减重约9.7%，扣除安慰剂背景约8.1%。
3、药代动力学特征或成为影响小分子GLP-1RA疗效重要一环
药代动力学特征可能是影响小分子GLP-1RA疗效的重要一环。为提升溶解度，改善药代动力学特征，多家企业正积极探索新剂型。礼来已启动Orforglipron片剂针对肥胖（-T2DM/+T2DM）的2个全球III期临床。硕迪生物的Aleniglipron II期试验也同时包括胶囊与片剂试验组，结果表明片剂在人体内的暴露量和临床疗效均略优于胶囊剂型。歌礼制药的ASC30在药物暴露量与受体结合效力上均高于Orforglipron，有望实现更佳的临床疗效。
4、投资建议
口服小分子GLP-1RA具有成本低、使用场景不受限、无需冷链运输等诸多优势，有望为减重降糖市场提供新的增量空间。海外第二梯队MNC正加速布局该赛道，利好国内优质产品未来出海。国内小分子GLP-1RA赛道硕果累累，部分管线具备较强出海潜力，相关标的有望受益。
推荐标的：信达生物、华东医药、一品红、众生药业、海思科等；受益标的：恒瑞医药、石药集团、翰森制药、歌礼制药-B、信立泰、中国生物制药等。
5、风险提示
创新药研发热度下滑、药物临床研发失败、药物安全性风险等。
总结
本报告系统分析了小分子GLP-1RA赛道从研发进展到商业价值的全链条逻辑，得出三个核心结论：第一，小分子GLP-1RA凭借成本与依从性优势，正成为减重市场最重要的增量方向，赛道景气度持续提升，多起重磅BD交易验证了其商业价值。第二，全球研发竞赛中礼来的Orforglipron虽保持领先，但临床疗效数据不及预期，这为第二梯队MNC和国内企业创造了追赶窗口，国产管线通过结构优化展现出超越潜力。第三，国内管线在药代动力学优化、剂型改善等方面取得显著进展，部分产品已进入海外II期临床，具备明确的出海逻辑，相关标的有望成为BD交易的核心受益方。总体而言，该赛道正处于从“验证期”向“收获期”过渡的关键节点，国内龙头企业的临床开发与商业化价值值得重点关注。
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